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几种药品的作用(二)

作者: 点击:347 发布时间:2020-11-20

制剂可以通过口服、非胃肠道、眼睛、肺,在体内快速溶解或动脉摄取需要更小的粒径,然而缓释或单核巨噬细胞靶向则更大的颗粒更好。应用颗粒导致在体内快速溶解、吸收,从而提高生物利用度。如前面章节所述,在纳米范围内的粒子与宏观/微观尺度或原子尺度有不同的物理化学特性。难溶性的制剂药代动力学特性的提高受溶解特性的影响。

吲哚美辛是一种非甾体类解热抗炎药,在BCS分类中属于II类。Rezaei Mokarram和他的同事们比较吲哚美辛 颗粒和其微粉化 与PVP形成的物理混合物之间的溶出度,他们用一种PH可控制的共沉淀法去制造吲哚美辛在PVP聚合物基质上的非晶体 颗粒。 的 形式溶出度30分溶出45%高于微粉化 PVP物理混合形式的溶出度(30分溶出10%)。根据作者所述,吲哚美辛 颗粒相比吲哚美辛或其与PVP的物理混合物都有更高的溶出度,是由于其粒径减小导致晶型的损失,并且由于亲水性聚合物的存在而增加了润湿性。

在另一项研究中,刘和他的同事们结合了晶体习惯的改变和粒径的减小来合成?塞来昔布 颗粒,塞来昔布是弱酸性低水溶性 ,在他们的研究中,通过粒径减小和晶型习惯的改变,塞来昔布 颗粒的溶出度和生物利用度显著的提高。他们结合了超声反溶剂沉淀和高压均质法,这种组合已被证明是一种用于制备少量、均一、稳定的CXB 颗粒的很有前途的方法。他们分别用丙酮和水作为溶剂和抗溶剂。然后 溶剂系统在超声条件下被注入含有羟丙甲纤维素和十二烷基磺酸钠的水溶液中。 终CXB混悬液通过高压均质将会变得更加均匀。喷雾干燥法被用于CXB 混悬液,因为它比冷冻干燥法需要更少的时间和能量。根据他们的结果,CXB 颗粒饱和溶解度增加了四倍,从而导致 5分内在磷酸盐缓冲液溶出媒介中完全溶解,而原CXB在相同的时间内只能溶出30%。CXB 颗粒的Cmax 和AUC0-24 h分别是CXB胶囊的3倍和2倍。