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微粉化的定义及应用

作者: 点击:297 发布时间:2020-11-20

通过活性成分或辅料粒径的减少颗粒的大小和性状在固体制剂制造的每一个阶段都是重要的,(微粉化和 化),粒径影响固体剂型的混合、制粒、压片、包衣45-48。提高溶出度46,49。一般来看,在体内, 的溶出度随着溶解度与粒径的变化而变化,看起来简单的提高溶出度的方法是改变粒径。根据Noyes Whitney方程,当粒径减小,增加了总的有效表面积,从而溶出度提高。另外,粒径减小导致 颗粒周围的扩散层厚度减少从而增加浓度梯度。粒径减小导致颗粒周围的扩散层厚度减少从而增加浓度梯度和溶出度。

我们知道,研磨是一种常见的传统的减少粒径从而增加水溶性较差 溶出度的制药方法。微粉化是一种将粗粉转变为平均粒径范围2-5μm的超细粉的工艺,通常采用气流粉碎和自顶向下的方法进行。

难溶性的微粉化可导致其表面疏水性差。Nighute 和 Bhise研究了微粉化对利福布汀溶出度的影响,该方法提高了药物的溶出度,Costa和同事通过微粉化方法提高了依法韦仑的溶出度,依法韦仑是一种用于人类免疫缺陷病毒1型的非核苷类逆转录酶抑制剂,属水溶性很差的BCS 分类II类的 。

许多II类的难溶性 ,微粉化不足以提高其表面积从而增加溶出度,大多数情况下,去解决低溶出度和生物利用度问题 化是必要的。通过粒径从微米级到 级的改变,颗粒的比表面积大大提高从而导致更高的溶出度,例如当粒径从5 μm变为120 nm,阿瑞吡坦晶体表面积增加了41.5倍。通过适当的 粒子的配方,溶出度和生物利用度都会提高,而且应用这些配方,剂量范围将会减少。