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几种药品的作用(三)

作者: 点击:157 发布时间:2020-11-20

通过制备颗粒药的方法皮素,一个难溶性的抗氧化剂的溶出度。在他们的研究中,用三种方法用于提高槲皮素的溶出度,溶剂/反溶剂体系中的沉淀与游离 相比,所制备的粒子显示更高的溶出度在前30分在纯化水中的溶解度提高2.3倍颗粒平均粒径范围为0.23?0.34μm,粒子经过烘箱干燥产生布洛芬颗粒。分别是与PVP普朗尼克F127形成固体分散体,形成β环糊精复合物和制备颗粒。结果表明,复杂形态的槲皮素和固体分散状态的槲皮素显著提高了的溶出度,但槲皮素 粒的溶出度明显高于未经处理的药物,他们用 混悬液蒸发沉淀的方法去制备 颗粒,并且研究了各种抗溶剂对 颗粒大小、形状的影响。以己烷为抗溶剂,得到了 小的颗粒220 nm。当水为抗溶剂时,形成的颗粒大、不规则呈片状,当苯存在或以己烷作为抗溶剂,颗粒小且呈针状。

由于溶解缓慢,口服生物利用度较低。Mansouri和他的同事们应用溶剂/反溶剂沉淀法减少布洛芬的粒径,制成直径约300-400 nm的 颗粒。他们使用异丙醇作为溶剂,水作为抗溶剂,十二烷基硫酸钠,PVP,十二烷基硫酸钠,吐温80作为稳定剂。在他们的研究中,反溶剂沉淀被用来作为一个简单而有效的方法来生产难溶性 布洛芬的 粒子。

美洛昔康是一种水溶性和生物利用度很差的药。Raval和Patel将美洛昔康减小尺寸,改造成无定型的形式,制备出的 美洛昔康 颗粒在溶出度方面得到有效改进。这些通过反溶剂制备出的 颗粒,在高压和羟丙甲基纤维素与十二烷基 硫酸钠的存在下生成沉淀。经过这样的组合,便生产出了溶出度显著提高的美洛昔康 粒子。在美洛昔康制成 粒子 的前后,这种药品的溶出度从7%提高到了82%。他们使用喷雾干燥方法使美洛昔康 颗粒凝固。 Badawi和他的同事准备 伊曲康唑结晶 ,使用超声沉淀技术相对简单和低成本的方法。他们制定了十二个使用二氯甲烷溶剂相和乙醇反溶剂相制备ITZ 晶体的方案。使用吐温80或普朗尼克F127, HPC,HPMC或inutecSP1的其中一种作为稳定剂,用作抗溶剂或溶剂相的稳定剂。冷却终溶液并干燥 晶体。相比于 纯的ITZ,制备的 晶体在10分的溶出率提高3.8-8.6倍。 阿苯达唑是具有低生物利用度特性的二类 。