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NVP(N-乙烯基吡咯烷酮)的应用

作者: 点击:109 发布时间:2020-11-20

通过提高溶解性研究出其有快速溶出度以至于能在30分内释放。体外研究表明,从而限制了它们的生物利用度。阿奇霉素的溶出度升高。由于其水溶性差,临床应用有限。普鲁司特在治潜在治之一,通过介质研磨法制备平均粒径在210nm左右的咪康唑和伊曲康唑混悬剂侯和同事通过生物相容性稳定剂存在下的反应沉淀和冷冻干燥结合制备平均粒径大约200nm的?阿奇霉素混悬剂,。这些具有低水溶性,他们使用十二烷基硫酸钠与纤维素醚或泊洛沙姆作为稳定剂。王和同事通过高压均质法制备普仑司特混悬剂318.2 ± 7.3nm他们用泊洛沙姆407作为稳定剂,聚乙二醇200为表面活性剂。 

混悬剂,来增强奥美沙坦酯的口服生物利用度。  混悬剂表现出了比市售和传统的 混悬剂更为显著的溶出度。70%的 冻干 混悬剂的配方在5分之内溶解,15分内的溶解。而传统的 在5分后仅仅溶解12%,60分后溶解92%。通过对 混悬剂的冷冻干燥得到固体颗粒。这些混悬剂在体内的生物利用度与 的原结晶相比有4.38倍的提高。

相比粗的 混悬液,咪康唑 混悬剂喷雾或冻干的溶解度在10和20分提高两倍。冻干伊曲康唑 混悬剂没有表现出比冻干粗混悬剂更快的溶解度,但是喷雾干燥形成的伊曲康唑 混悬剂具有更快的溶解度,在不到10分的时间内,能够溶解60%的 ,而这在粗混悬剂中需要30-45分。辛伐他汀为降血脂 ,其口服生物利用度小于5%。Athul以PVP K30做为稳定剂,通过高压均质法制备粒径在240-244 nm范围内的 混悬剂,均质化的 混悬液进行冷冻干燥,其在1时内的  大释放量达到98.73%,而在同样的时间,其原料药只有45.90%的 大释放量。